製品情報
グラアルファ配合点眼液 基本情報
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添付文書
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インタビューフォーム
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医薬品リスク管理計画
（RMP）
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製剤写真
グラナテック点眼液0.4％ 基本情報
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ROCK阻害薬とは
Rhoキナーゼ（Rho-associated protein kinase：ROCK）は低分子量GTP結合蛋白Rhoの標的蛋白質として同定されたセリン-スレオニン蛋白リン酸化酵素であり、平滑筋収縮や細胞の形態変化など様々な生理機能に関与しています。
ROCK阻害薬の歴史
高血圧治療薬のスクリーニングで発見された化合物がRhoキナーゼ阻害薬（ROCK阻害薬）として最初に報告され、その後、眼科領域において、主流出路（線維柱帯─シュレム管）に直接作用する新しい作用機序の緑内障治療点眼薬としてROCK阻害薬の開発が始まりました。
グラナテック点眼液0.4%（リパスジル）は興和株式会社により開発された世界初のROCK阻害点眼剤です。
配合点眼液の開発
グラアルファ配合点眼液は、ROCK阻害薬であるリパスジルとα2作動薬であるブリモニジンを配合した、世界初となる組み合わせの新規緑内障治療配合点眼薬です。
多剤併用時の患者さんの利便性向上、アドヒアランスの向上および治療選択肢の拡大に寄与する薬剤になり得ると考え、興和株式会社により開発されました。
高血圧治療薬のスクリーニング過程で
血管弛緩作用を有する化合物が見出
される1）
Rhoキナーゼ（ROCK）が
同定される2）～4）
ROCK阻害薬による
房水流出増加作用が報告される5）
興和株式会社が新規ROCK阻害点眼剤
（リパスジル）の研究開発に着手
グラアルファ配合点眼液の臨床治験の開始
1）上畑雅義： 医学のあゆみ 227： 225, 2008
2）Leung T et al.： J Biol Chem 270： 29051, 1995
3）Ishizaki T et al.： EMBO J 15： 1885, 1996
4）Matsui T et al.： EMBO J 15： 2208, 1996
5）Honjo M et al.： Invest Ophthalmol Vis Sci 42： 137, 2001
2）Leung T et al.： J Biol Chem 270： 29051, 1995
3）Ishizaki T et al.： EMBO J 15： 1885, 1996
4）Matsui T et al.： EMBO J 15： 2208, 1996
5）Honjo M et al.： Invest Ophthalmol Vis Sci 42： 137, 2001
高血圧治療薬のスクリーニング過程で血管弛緩作用を有する化合物が見い出される1）
Rhoキナーゼ（ROCK）が同定される2）～4）
ROCK阻害薬による
房水流出増加作用が報告される5）
興和株式会社が新規ROCK阻害点眼剤（リパスジル）の研究開発に着手
グラアルファ配合点眼液の臨床治験の開始
1）上畑雅義： 医学のあゆみ 227： 225, 2008
2）Leung T et al.： J Biol Chem 270： 29051, 1995
3）Ishizaki T et al.： EMBO J 15： 1885, 1996
4）Matsui T et al.： EMBO J 15： 2208, 1996
5）Honjo M et al.： Invest Ophthalmol Vis Sci 42： 137, 2001
2）Leung T et al.： J Biol Chem 270： 29051, 1995
3）Ishizaki T et al.： EMBO J 15： 1885, 1996
4）Matsui T et al.： EMBO J 15： 2208, 1996
5）Honjo M et al.： Invest Ophthalmol Vis Sci 42： 137, 2001
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