ROCK阻害薬とは

Rhoキナーゼ(Rho-associated protein kinase:ROCK)は低分子量GTP結合蛋白Rhoの標的蛋白質として同定されたセリン-スレオニン蛋白リン酸化酵素であり、平滑筋収縮や細胞の形態変化など様々な生理機能に関与しています。

ROCK阻害薬の歴史

高血圧治療薬のスクリーニングで発見された化合物がRhoキナーゼ阻害薬(ROCK阻害薬)として最初に報告され、その後、眼科領域において、主流出路(線維柱帯─シュレム管)に直接作用する新しい作用機序の緑内障治療点眼薬としてROCK阻害薬の開発が始まりました。
グラナテック(リパスジル)は興和株式会社により開発された世界初のROCK阻害点眼剤です。

グラナテック発売

高血圧治療薬の
スクリーニング過程で
血管弛緩作用を有する
化合物が見い出される1)

Rhoキナーゼ(ROCK)が
同定される2)-4)

Rhoキナーゼ阻害薬ファスジルの
点滴静注液が脳血管攣縮抑制剤
として承認される

ROCK阻害薬による
房水流出増加作用が報告5)

興和株式会社が新規ROCK阻害点眼剤
(リパスジル)の研究開発に着手

リパスジルによる房水流出抵抗の
改善効果がウサギで確認

リパスジルの
国内第相臨床試験が開始

緑内障患者でリパスジルの
眼圧下降作用が確認6)

1)上畑雅義: 医学のあゆみ 227: 225, 2008
2)Leung T et al.: J Biol Chem 270: 29051, 1995
3)Ishizaki T et al.: EMBO J 15: 1885, 1996
4)Matsui T et al.: EMBO J 15: 2208, 1996
5)Honjo M et al.: Invest Ophthalmol Vis Sci 42: 137, 2001
6)Tanihara H et al.: Am J Ophthalmol 156: 731, 2013
グラナテック発売

高血圧治療薬のスクリーニング過程で血管弛緩作用を有する化合物が見い出される1)

Rhoキナーゼ(ROCK)が同定される2)-4)

Rhoキナーゼ阻害薬ファスジルの点滴静注液が脳血管攣縮抑制剤として承認される

ROCK阻害薬による
房水流出増加作用が報告5)

興和株式会社が新規ROCK阻害点眼剤(リパスジル)の研究開発に着手

リパスジルによる房水流出抵抗の
改善効果がウサギで確認

リパスジルの
国内第相臨床試験が開始

緑内障患者でリパスジルの
眼圧下降作用が確認6)

グラナテック発売
1)上畑雅義: 医学のあゆみ 227: 225, 2008
2)Leung I et al.: J Biol Chem 270: 29051, 1995
3)Ishizaki T et al.: EMBO J 15: 1885, 1996
4)Matsui T et al.: EMBO J 15: 2208, 1996
5)Honjo M et al.: Invest Ophthalmol Vis Sci 42: 137, 2001
6)Tanihara H et al.: Am J Ophthalmol 156: 731, 2013

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